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《國外醫藥(抗生素分冊)》 2020年03期
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基于青蒿素的二聚體/雜合體的抗腫瘤活性

徐志  
【摘要】:除經典的抗瘧疾活性外,青蒿素類化合物還具有潛在的體內外抗腫瘤活性。研究表明,青蒿素母核中的倍半萜內酯結構片段可在腫瘤細胞血紅素二價鐵離子的作用下發生開環反應,產生能抑制腫瘤轉移、腫瘤相關信號通路和血管生成的高活性自由基,促使腫瘤凋亡。青蒿素單核衍生物往往由于抗腫瘤活性較低等因素限制了這類化合物在抗腫瘤領域的應用,而青蒿素二聚體和雜合體則普遍具有更高的體內外抗腫瘤活性和良好的藥代動力學性質,引起了藥物化學家的極大興趣。本文著重介紹了近五年來基于青蒿素母核的二聚體和雜合體在抗腫瘤領域的最新研究進展,以啟迪藥物化學家更合理的設計此類化合物。
【作者單位】黃淮學院
【基金】:河南省高等學校重點科研項目,立項編號:20B350005
【分類號】:R96

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